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BRAF抑制剂、MEK抑制剂和黑色素瘤

这个页面上的信息是由
Maurie Markman,医学博士,CTCA医学与科学总裁

本页于2021年8月26日更新。

chemotherapY攻击快速分裂的细胞,无论它们是健康的还是癌变的,靶向药物会攻击细胞中那些与正常细胞不同的部分,从而导致不受控制的细胞生长(癌症)。这些靶向药物(抑制剂)似乎有助于治疗某些基因发生变化的晚期皮肤癌。

一个似乎在其中起作用的人皮肤癌是BRAF基因。大约一半的转移性患者黑色素瘤有BRAF突变,根据美国临床肿瘤学会教育书籍

BRAF基因为在细胞生长中发挥作用的蛋白质(致癌基因)提供了蓝图。在健康人身上癌基因根据需要打开和关闭。在那些有BRAF突变的人身上,开关卡在开启的位置,基因继续告诉细胞生长。当新细胞不断生长而老细胞没有死亡时,癌症就会发生。

有许多不同的BRAF突变。最常见的是V600E。

另一个被牵连的基因是MEK基因。该基因与BRAF基因协同工作,为制造MEK1提供指导,MEK1是一种帮助控制细胞正常生长和分裂的蛋白激酶。

靶向BRAF和MEK基因的抑制剂已经开发出来。

BRAF抑制剂

如果你有黑色素瘤,你的医生会想知道你是否有BRAF突变,可能会安排一个BRAF基因测试。

该测试要求你的医疗服务提供者从你的肿瘤中取出一小块,并将其送到分子实验室进行评估。如果肿瘤在你的皮肤上,你的医生可能会切开或刮取一小块。如果它在你的身体深处,医生会使用一种特殊的针头。

有时,黑素瘤细胞会在手术中被移除,然后送到实验室进行基因检测。

如果实验室发现你的BRAF基因突变,你的黑色素瘤将被描述为BRAF阳性。没有变化?然后它被描述为BRAF阴性。

你不需要为这次考试做任何准备。试验可能会在取样现场造成轻微但短暂的不适。

直接攻击BRAF蛋白并经美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物疗法包括:

  • Zelboraf®(维穆拉菲尼)
  • Tafinlar®(达布拉非尼)
  • Braftovi®(encorafenib)

这些药物以药丸的形式提供,每天服用一到两次。遵循指示并严格按照规定服用是很重要的。

如果你吃药后呕吐,不要再吃一片。等到你下一剂。不要用加倍的剂量来代替错过的剂量。

BRAF抑制剂的副作用

可能的副作用包括:

  • 皮肤增厚
  • 瘙痒
  • 皮疹
  • 头疼
  • 太阳敏感度
  • 关节疼痛
  • 发烧
  • 脱发
  • 乏力
  • 恶心

更严重的副作用包括:

  • 心律问题
  • 肾衰竭
  • 肝脏问题
  • 严重的过敏反应
  • 严重的眼睛或皮肤问题
  • 血糖水平升高
  • 出血

如果你不能忍受副作用,你可能会被告知暂时或永久停止服药。

一些使用BRAF抑制剂的患者可能会发展成鳞状细胞皮肤癌。这种类型的皮肤癌被认为不如黑色素瘤严重,通常用药物治疗外科手术.在使用BRAF抑制剂时,如果你注意到皮肤上有新的生长或异常区域,请尽快通知你的医生。

MEK抑制剂

MEK抑制剂也可用于治疗BRAF基因突变的黑色素瘤,有时与BRAF抑制剂联合使用。

FDA已经批准了一系列不同的测试方法,旨在证明称为MAPK的特定信号通路是否存在基因突变,包括BRAF和NRAS突变,它们在黑色素瘤细胞的生存和发展中起着至关重要的作用。你的肿瘤切片可以放在载玻片上并进行染色,以便在显微镜下分析肿瘤的DNA。或者,可以对血液样本进行循环肿瘤DNA分析。

当你的医生看到你的基因图谱结果时,他或她可能会要求进行基因测试,看看你是否有MEK基因突变。如果是这样,您可能会被处方FDA批准的MEK抑制剂,例如:

  • Mekinist®(trametinib)
  • Cotellic®(美替尼)
  • Mektovi®(binimetinib)

这些靶向药物是每天服用一到两次的药丸。

如果你的黑色素瘤已经扩散或不能通过手术完全去除,你的医生可能会给你开MEK抑制剂。

MEK抑制剂也可用于治疗BRAF基因突变的黑色素瘤。

如果你的黑色素瘤处于3期,你可能会被给予MEK抑制剂和BRAF抑制剂。这种组合已被证明比单独使用任何一种都更有益。它似乎还能降低患其他皮肤癌的风险。

MEK抑制剂的副作用

MEK抑制剂的潜在副作用包括:

  • 皮疹
  • 恶心和腹泻
  • 对阳光敏感
  • 肿胀
  • 口腔和舌头有溃疡
  • 乏力
  • 食欲不振

不太常见的副作用包括:

  • 出血
  • 血块
  • 心脏、肺或肝损伤
  • 肌肉的问题
  • 眼前的问题
  • 皮肤感染

曲美替尼可能会增加罹患新皮肤癌和其他癌症的风险,并降低妇女的生育能力。

钴美替尼可能会降低男性和女性的生育能力。

如果你不能忍受副作用,你的医生可能会暂时或永久地停止你的药物治疗。

如何准备BRAF和MEK抑制剂

如果你有以下症状,请告诉你的医生:

  • 服用其他药物,包括非处方购买的维生素、矿物质或膳食补充剂
  • 经历过其他疾病,包括肺部疾病、呼吸问题、出血问题、结肠炎、高血压、肝肾疾病或心脏病
  • 怀孕或哺乳,或计划怀孕或哺乳
  • 对这些药物过敏

这些药物不需要特殊的饮食。然而,服用encorafenib和cobimetinib时,应避免葡萄柚(全葡萄柚或果汁)。

服用这些药物时,避免不必要的阳光暴晒。用防护服遮盖。无论何时外出,都要戴太阳镜、涂唇膏和防晒系数大于或等于30的防晒霜。

风险和结果

给予BRAF抑制剂治疗转移性黑色素瘤的患者似乎反应迅速。然而,这种疗法的效果可能不会像其他免疫疗法那样持久。一些病人发现它可以阻止他们的疾病进一步发展——至少几个月。

结合免疫疗法具有靶向治疗可能改善反应,但也可能增加更严重副作用的风险。

服用这些药物时,你的医生应该密切监测你的皮肤和健康状况。服用这些抑制剂时,您可能需要每两个月看一次医生,并在治疗后至少六个月内继续随访。

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