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顾名思义，靶向治疗药物旨在攻击癌细胞上或细胞内的特定靶点，如受体或蛋白质。靶向治疗的目标是通过攻击来阻止或减缓肿瘤的生长遗传特性在调节生长和分裂的细胞上。这些药物也可能帮助其他人癌症治疗,如化疗,更好地工作。
而化疗靶向治疗的目标是全身快速生长的细胞，无论它们是否癌变，靶向治疗将药物导向癌细胞上的特定特征，这些特征可能被识别出来先进的基因检测或其他实验室测试或诊断程序．
有许多不同类型的靶向治疗，有些可能属于不止一个类别。最常见的类型有:
单克隆抗体是一种治疗策略，它使用设计好的分子来攻击癌细胞的特定特征。单克隆抗体可以单独用于破坏癌细胞，也可以作为用于治疗或诊断目的的其他物质的载体。例如，化疗药物或放射性物质可以附着在单克隆抗体上，将它们直接运送到肿瘤细胞。一些更具体的靶向治疗的例子，包括小分子药物和免疫治疗，可能属于这一类。
这些药物针对的是分子量较低的分子，因为它们的大小，能够更好地穿透细胞并找到预期的目标。一些EGFR抑制剂、血管生成抑制剂和凋亡诱导剂是小分子药物的例子。
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免疫疗法是一种广泛的治疗方法，旨在启动免疫系统，更好地识别和攻击癌细胞。有些免疫疗法是针对癌细胞或免疫细胞上某些受体之间的通讯而设计的。通过破坏这种交流，免疫细胞可能不再能够躲避免疫系统，使它们更容易受到免疫反应的影响。检查点抑制剂药物是免疫疗法的一个例子。
有些癌症需要激素来生长。激素疗法是针对一种特定的激素，通常是雌激素，并减少体内这种激素的数量，减缓新激素的产生或阻止它们喂养癌细胞。